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JMC:发现多个恶性疟原虫半胱氨酸蛋白酶falcipain-2抑制剂

2017-11-30 17:59重庆新闻网编辑:admin人气:


  继取德国吕贝克大学Rolf Hilgenfeld教讲课题组合做解析出恶性疟原虫半胱氨酸卵白酶falcipain-2的晶体布局后(, 2006, 281: 25425-25437),中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组取华东理工大学药学院李洪林、李剑和德国吕贝克大学Rolf Hilgenfeld传授等合做,分析使用计较药物设想、药物化学和分子生物学方式和手艺,发觉了20余个活性及多样性较好的falcipain-2非肽类小分子抑止剂。相关功效颁发正在比来一期的美国《药物化学杂志》 (

  疟疾是严沉影响人类健康的原活泼物流行症,每年约有3.5-5亿的疟疾患者接管临床医治,致死人数曾经跨越了一百万。做为要挟人类健康的主要流行症,疟疾每年夺去的生命要跨越被认为是世界头号传染性疾病的艾滋病。然而,疟疾却未能像艾滋病一样惹起人们的关心。时至今日,疟疾仍正在要挟全人类的健康取生命。因为疟原虫对多种一线和二线抗疟药物抗性的不竭发生,持久以来,曾被认为是“医治疟疾的最大但愿”。澳门新葡京娱乐场然而,比来颁发正在《新英格兰医学杂志》上的一份演讲表白,2008年正在泰国和柬埔寨边境初次发觉了恶性疟原虫对青蒿素类药物发生了耐药性。因而,按照疟原虫基因组研究成果,发觉针对新靶标和新感化机制的抗疟药物具有主要的现实意义。

  恶性疟原虫中半胱氨酸卵白酶正在血红卵白水解、红细胞分裂及疟原虫入侵红细胞等过程中起着主要感化,此中falcipain-2感化最为较着。Falcipain-2可通过水解血红卵白及红细胞膜骨架卵白促使宿从细胞分裂而释放出成熟的裂殖体,被认为是新的潜正在抗疟药物筛选的靶标分子。蒋华良等的合做研究成果为发觉具有新感化机制的抗疟新药奠基了根本。

  抗疟药物研究是上海药物研究所的保守课题,曾发了然出名抗疟药物蒿甲醚。目前,上海药物所取华东理工大学、第二军医大学、德国吕贝克大学等单元合做,从疟原虫基因组中筛选新的药物感化靶标,进行新一轮的抗疟药物研发。除上述颁发的成果外,合做攻关组曾经发觉了若干候选靶标,并从合成和天然产品中发觉了新布局类型的抗疟先导化合物。

(来源:未知)

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